2024.04.16

【薬剤師必見】リスペリドン製剤（リスパダール・インヴェガ・ゼプリオン）の比較！剤形の違いによる特徴について解説

フリーランス薬剤師ハル

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こんにちは。フリーランス薬剤師のハルです。

フリーランス薬剤師は「即戦力」としての勤務が求められるため、幅広い知識が必要となります！

抗精神病薬は種類が多く、併用もされやすいため『とても複雑な分野』です。

抗精神病薬 (メジャートランキライザー)とは？

抗精神病薬(メジャートランキライザー)とは『統合失調症』や『幻覚』、『妄想』などに用いられます。

強い抗精神作用を持ち、マイナートランキライザーでは対応できない『極度の不安』などを取り除くことができます。

マイナートランキライザーとは『抗不安薬』を指します。

セロトニン・ドパミン受容体遮断薬（SDA : Serotonin-Dopamine Antagonist）とは？

セロトニン・ドパミン受容体遮断薬（SDA ）は、統合失調症の『陽性症状（妄想、幻覚）』だけでなく『陰性症状（意欲減退）』まで改善します。

また、第一世代抗精神病薬の副作用である『錐体外路障害』を軽減することも大きな特徴です。

第二世代抗精神病薬の特徴

① ドパミンD2受容体遮断 + セロトニン5HT2受容体遮断作用
→ 陽性症状(妄想、幻覚)を改善 + 陰性症状(意欲の減退)を改善
　→ 『第一世代』の副作用である“錐体外路障害”を軽減！

② 『体重増加』や『高プロラクチン血症』などの副作用あり！
（高プロラクチン血症はSDAの中で『リスパダール』が頻度多い）

ハル

SDA（ドパミン・セロトニン受容体遮断薬）の比較については下記ブログをご覧ください！

リスペリドン製剤の比較

リスペリドン錠、リスペリドンOD錠

**画像引用：**https://www.qlife.jp/meds/rx36307.html

◉ 規格：０.５mg、１mg、２mg

◉ 適応
・統合失調症
・小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性（０.５mg、１mg、２mg、細粒のみ）

◉ 特徴
① 豊富な使用実績！（世界１００カ国以上）
→ 第二世代抗精神病薬の代表的存在！
② 剤形も豊富！（OD錠、液剤、持続性注射剤など）
③ SDAの中で『高プロラクチン血症』を一番生じやすい
→ 血液脳関門を通過しにくいため
④ 食事の影響を受けない！（食前服用可）
⑤ 『小児期自閉スペクトラム症に伴う易刺激性』の適応あり！

リスペリドン細粒

**画像引用：**https://meds.qlifepro.com/detail/1179038C1027/%E3%83%AA%E3%82%B9%E3%83%91%E3%83%80%E3%83%BC%E3%83%AB%E7%B4%B0%E7%B2%92%EF%BC%91%EF%BC%85

◉ 規格：１％（１０mg/g）

◉ 適応
・統合失調症
・小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性（５〜１８歳未満）

◉ 特徴
① 小児でも飲みやすい
② 錠剤やOD錠と同等の効果

リスパダール内用液

◉ 規格：０.５mg、１mg、２mg

◉ 適応
・統合失調症
・小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性（５〜１８歳未満）

◉ 特徴
① 液剤。『水なし』ですぐに飲める
→頓服で使用されることが多い！
② 錠剤に比べて薬価が高い
（リスペリドン錠１mg → １０.４円 / 錠、リスペリドン内用液１mg/mL → ２９.７円 / mL）
③ 味は『やや苦い』
→ ジュースに混ぜてもOK

※『茶葉抽出飲料（緑茶や紅茶、烏龍茶など）』と混ぜると含有量が低下する…

→（海外のデータ → コカ・コーラで含有量低下の報告あり！）

インヴェガ錠（パリペリドン）

**画像引用：**https://www.qlife.jp/meds/rx18240.html

◉ 規格：３mg、６mg、９mg

◉ 適応
・統合失調症

◉ 特徴
① リスペリドンの『プロドラッグ』
（リスペリドンの代謝は個人差あり…）
→ 『パリペリドンは代謝活性体』のためリスペリドンに比べて個人差が少ない！

② １日１回の服用でOK！
→ OROS（浸透圧放出システム）を利用した徐放錠

③ 『夕食後の服用』で薬効が減少…
→ ⑴ 睡眠中の副交感神経優位の状態で、腸の蠕動運動が活発になり、
→ ⑵ 『有効成分放出中の錠剤』が排出される恐れあり
→ 『朝食後の服用』が推奨！
④ 『空腹時』の服用で薬効が減少…（Cmax → ３６％低下、AUC → ３７％低下）
⑤ リスペリドンに比べて『錐体外路障害』のリスクが低い！

ゼプリオン水懸筋注（パリペリドンパルミチン酸エステル）

**画像引用：**https://www.qlife.jp/meds/rx38018.html

◉ 規格：２５mg、５０mg、７５mg、１００mg、１５０mg

◉ 適応
・統合失調症

◉ 特徴
① 持続注のため『１〜４週に一度の受診』でOK
→ ⑴ 初回は１５０mgシリンジを三角筋内へ投与
→ ⑵１週間後に２回目（１００mgシリンジ）を注射
→ ⑶ その後は４週に１回７５mgを三角筋内または腎部筋内へ投与
（腎機能によって適宜減量）

② リスペリドン及びパリペリドン服用歴がない場合は使用できない！

③ リスペリドンに比べて『錐体外路障害』のリスクが低い！