【薬剤師向け!】長時間作用型ベンゾジアゼピン系抗不安薬の比較!セルシン・リボトリール・セパゾン・セレナールの違いを徹底解説!
こんにちは。フリーランス薬剤師のハルです。
フリーランス薬剤師は「即戦力」としての勤務が求められるため、幅広い知識が必要となります!
抗不安薬は品目が多く、『作用時間』や『薬効の比較』を覚えるのが難しい分野です…
今回は抗不安薬の中でも『長時間作用型』に絞って使い分けなどをまとめたいと思います。
・薬剤師1〜3年目の人
・抗不安薬の使い分けに自信がない人
・長時間作用型 抗不安薬の使い分けを勉強したい人
抗不安薬(マイナートランキライザー)とは?

抗不安薬とは『別名:マイナートランキライザー』と言い、主に『神経症』や『うつ病』、『心身症』などに利用されます。
『比較的軽度の不安の緩和』や『気分を落ち着かせる』などに使うことが多いです。
ジアゼパム等価換算
『ジアゼパム等価換算』とは、抗不安薬を比較するために『ジアゼパムを基準に換算したもの』です。
下記表は『中時間作用型抗不安薬』とジアゼパムの換算値を比較したものになります。
| 薬品名 | 換算値 |
| クロナゼパム(リボトリール、ランドセン) | 0.25 |
| フルジアゼパム(エリスパン) | 0.5 |
| クロキサゼパム(セパゾン) | 1.5 |
| ジアゼパム(セルシン、ホリゾン) | 5 |
| オキサゾラム(セレナール) | 20 |
引用:本当にわかる精神科の薬 はじめの一歩

長時間作用型 抗不安薬の比較
ジアゼパム(セルシン、ホリゾン)
◉ 規格:1mg、2mg、5mg
◉ 適応
・神経症における『不安・緊張・抑うつ』
・うつ病における『不安・緊張』
・心身症(消化器疾患、循環器疾患、自律神経失調症、更年期障害、腰痛症、頸肩腕症候群)における身体症候並びに『不安・緊張・抑うつ』
・下記疾患における『筋緊張の軽減』
脳脊髄疾患に伴う筋痙攣・疼痛
・麻酔前投薬
◉ Tmax = 1時間
◉ T 1/2(半減期) = 27〜28時間
◉ ジアゼパム等価換算:5
◉ 『ジアゼパム』と比較したそれぞれの作用
| 抗不安作用 | 筋弛緩作用 | 鎮静・催眠作用 | 抗痙攣作用 | 静穏作用 (馴化作用) |
| 強い | やや強い | 中等度 | やや強い | やや強い |
本当にわかる 精神科の薬 はじめの一歩
特徴
① ベンゾジアゼピン系 抗不安薬の” 代表的な薬剤 “
② 豊富な剤形!(注射剤の場合 → 筋注 と 静注 の選択が可能!)
→ 経口薬が使用できない場合も処方できる!
③ 用量幅も広い → ” 幅広い病態(適応)”に利用される!
・アルコール依存症の離脱症状の軽減
・てんかん様重積状態における痙攣の抑制 など
④ 抗不安作用、抗痙攣作用、筋弛緩作用をバランス良く併せ持つ!
クロナゼパム(リボトリール、ランドセン)
◉ 規格:0.5mg、1mg、2mg
◉ 適応
・小型(運動)発作[ミオクロニー発作、失立(無動)発作、点頭てんかん(幼児けい縮発作、BNSけいれん等)]
・精神運動発作
・自律神経発作
◉ Tmax = 2時間
◉ T 1/2(半減期) = 27時間
◉ ジアゼパム等価換算:0.25
◉ 『ジアゼパム』と比較したそれぞれの作用
| 抗不安作用 | 筋弛緩作用 | 鎮静・催眠作用 | 抗痙攣作用 |
| 強い | 中等度 | 強い | 強い |
本当にわかる 精神科の薬 はじめの一歩
◉ 特徴
① 適応は『てんかん』のみ
(不随意運動の改善にも使用されることが多い!)
② 強い抗不安作用、催眠作用あり!
③ 強い抗痙攣作用も有する!
クロキサゼパム(セパゾン)
◉ 規格:1mg、2mg
◉ 適応
・神経症における『不安・緊張・抑うつ・強迫・恐怖・睡眠障害』
・心身症(消化器疾患、循環器疾患、更年期障害、自律神経失調症)における身体症候ならびに『不安・緊張・抑うつ』
・術前の不安除去
◉ T 1/2(半減期) = 11〜21時間
◉ ジアゼパム等価換算:1.5
◉ 『ジアゼパム』と比較したそれぞれの作用
| 抗不安作用 | 筋弛緩作用 | 鎮静・催眠作用 | 抗痙攣作用 | 静穏作用 (馴化作用) |
| 強い | やや弱い | やや弱い | 中等度 | 中等度 |
本当にわかる 精神科の薬 はじめの一歩
◉ 特徴
① 不安に対する改善効果は” 長時間 “の中で優れている!
(ジアゼパムより優位な抗うつ効果あり!)
② 筋弛緩作用、鎮静・催眠作用は弱い
③ 中等度の静穏作用(馴化作用)あり
④ 有効例の90%以上で投与開始後の1〜2週間で認められる
オキサゾラム(セレナール)
◉ 規格:5mg、10mg
◉ 適応
・神経症における『不安・緊張・抑うつ・睡眠障害』
・心身症(消化器疾患、循環器疾患、内分泌系疾患、自律神経失調症)における身体症候ならびに『不安・緊張・抑うつ』
・麻酔前投薬
◉ Tmax = 7〜9時間
◉ T 1/2(半減期) = 50〜62時間
◉ ジアゼパム等価換算:20
◉ 『ジアゼパム』と比較したそれぞれの作用
| 抗不安作用 | 筋弛緩作用 | 鎮静・催眠作用 | 静穏作用 (馴化作用) |
| 弱い | 弱い | 弱い | 中等度 |
本当にわかる 精神科の薬 はじめの一歩
◉ 特徴
① 静穏・馴化作用が中心!
② 抗不安作用、催眠作用、筋弛緩作用は弱い
③ 血中半減期は代謝産物含めて56時間!
(24時間で80%以上は尿中へ排泄される!)
④ 副作用発現リスクが低い!
→ ” 高齢者 “や” 小児 “などへの適応範囲も広い!
まとめ
『長時間作用型抗不安薬』の特徴や違いについてまとめました!
・ジアゼパム(セルシン、ジアゼパム):『豊富な剤形』、『適応』を持ち抗不安作用や抗痙攣作用のバランスが良い!
・クロナゼパム(リボトリール、ランドセン): 強い抗不安作用、催眠作用、抗痙攣作用を有する!
・クロキサゼパム(セパゾン):強い” 抗不安作用 “を有する!その他の作用は弱い。
・オキサゾラム(セレナール):鎮静作用あり!その他の作用は弱く、副作用発現リスクが少ない!
引き続き、抗不安薬についてまとめていくので是非ご覧ください!

今回の記事を書くにあたり下記図書を参考にしました!
分かりやすくまとまった良書なので、ご興味ある方は是非手に取ってきてください!




