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精神科領域
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セロトニン・ドパミン受容体遮断薬の比較!特徴や違いについて解説

アシオ / 薬剤師 / 医療ライター
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こんにちは。アシオです。

2023年 12月より休職中のHSP気質の薬剤師です。(2024年4月現在)

SNSで若手薬剤師向けの勉強アカウントを運営しています。

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今回は抗精神病薬の中でもセロトニン・ドパミン受容体遮断薬(SDA)について『特徴』や『違い』などを書きたいと思います。

こんな方に読んでほしい

・薬剤師1〜3年目の人
・抗精神病薬の使い分けに自信がない人

・セロトニン・ドパミン受容体遮断薬(SDA)の特徴や違いを学びたい人

抗精神病薬 (メジャートランキライザー)とは?

抗精神病薬(メジャートランキライザー)は『統合失調症』や『幻覚』、『妄想』などに用いられます。

強い抗精神作用を持ち、マイナートランキライザーでは対応できない『極度の不安』などを取り除くことができます。

マイナートランキライザーとは『抗不安薬』を指します。

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セロトニン・ドパミン受容体遮断薬(SDA)とは?

セロトニン・ドパミン受容体遮断薬SDA : Serotonin-Dopamine Antagonist)は、第二世代 抗精神病薬 (SGA : Second Generation Antipsychotic)に分類されます。

統合失調症の『陽性症状(妄想、幻覚)』だけでなく、『陰性症状(意欲減退)』まで改善します。

また、第一世代抗精神病薬の副作用である『錐体外路障害』を軽減することも大きな特徴です。

第二世代 抗精神病薬の特徴

ドパミンD2受容体遮断 + セロトニン5HT2受容体遮断作用
陽性症状(妄想、幻覚)を改善 + 陰性症状(意欲の減退)を改善
 → 『第一世代』の副作用である“錐体外路障害”を軽減

② 『体重増加』や『高プロラクチン血症』などの副作用あり!
(高プロラクチン血症はSDAの中で『リスパダール』が頻度多い

アシオ
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『第一世代』 抗精神病薬との違いについては下記ブログをご覧ください!

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セロトニン・ドパミン受容体遮断薬(SDA )の比較

SDAには『リスパダール(リスペリドン)』、『ルーラン(ペロスピロン)』、『ロナセン(ブロナンセリン)』、『ラツーダ(ルラシドン)』があります。

リスパダール(リスペリドン)

規格:0.5mg、1mg、2mg

適応
・統合失調症
小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性

特徴
豊富な使用実績!
世界100カ国以上
→ 第二世代抗精神病薬の代表的存在!
剤形も豊富!OD錠、液剤、持続性注射剤など
③ SDAの中で『高プロラクチン血症』を一番生じやすい
血液脳関門を通過しにくいため
食事の影響を受けない!食前服用可
⑤ 『小児期 自閉スペクトラム症に伴う易刺激性』の適応あり!

ルーラン(ペロスピロン)

規格:4mg、8mg、16mg

適応
・統合失調症

特徴
適応は統合失調症のみ
② 治療効果は『リスペリドン』と同等!
セロトニン5-HT1A受容体にも作用
錐体外路障害の副作用が少ない!
空腹時の服用CmaxとAUCが減少する

食後空腹時
Cmax0.9ng/m L0.5ng/m L
AUC1.7ng・hr/m L0.7ng・hr/m L
ルーラン(ペロスピロン)の食事の影響
参考:薬局ですぐに役立つ薬の比較と使い分け100

ロナセン(ブロナンセリン)

規格:2mg、4mg、8mg

適応
・統合失調症

特徴
適応は統合失調症のみ
② 治療効果は『リスペリドン』と同等!
起立性低血圧食欲亢進体重増加副作用が少ない
ヒスタミンH1受容体アドレナリンα1受容体への親和性が低いため!
CYP3A4で代謝されるため『併用薬』や『グレープフルーツジュース』の影響を受けやすい
空腹時の服用CmaxとAUCが減少する

食後空腹時
Cmax0.14ng/m L0.06ng/m L
AUC0.83ng・hr/m L0.36ng・hr/m L
ロナセン(ブロナンセリン)の食事の影響
参考:薬局ですぐに役立つ薬の比較と使い分け100

ラツーダ(ルラシドン)

規格:20mg、40mg、60mg、80mg

適応
・統合失調症 (MAX 80mg/日まで)
双極性障害におけるうつ症状
 (MAX 60mg/日まで)

特徴
① 『双極性障害におけるうつ症状
』の適応あり
② 副作用が少ない!(ふらつき、食欲亢進など)
セロトニン5-HT1A受容体へ作用!
ヒスタミンH1受容体アドレナリンα1受容体への親和性が低い
CYP3A4で代謝されるため『併用薬』や『グレープフルーツジュース』の影響を受けやすい

まとめ

セロトニン・ドパミン受容体遮断薬SDA)についてまとめました。

あくまでざっくりした比較なので、詳しくは『添付文書』や『下記参考図書』をご覧ください!

・リスパダール(リスペリドン)は、小児の適応もあり、剤形も豊富!
高プロラクチン血症の副作用を生じやすい…

・ルーラン(ペロスピロン)は、錐体外路障害の副作用が少ない!しかし、空腹時の服用で効果が減少する…

・ロナセン(ブロナンセリン)は、起立性低血圧や食欲亢進、体重増加の副作用が少ない!しかし、空腹時の服用で効果が減少する

・ラツーダ(ルラシドン)は、SDAの中で唯一『双極性障害におけるうつ症状』の適応を持つ!また他のSDAと比べて副作用が少ない!

引き続き、抗精神病薬についてまとめていくので是非ご覧ください!

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アシオ
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